微球乳化分散的技术革新

 1、微球定义：
微球(microsphere)是指药物分散或被吸附在高分子、聚合物基质中而形成的微粒分散体系。制备微球的载体材料很多,主要分为天然高分子微球(如淀粉微球，白蛋白微球，明胶微球，壳聚糖等)和合成聚合物微球(如聚乳酸微球)。
微球分:纳米 微米，有孔和无孔，无孔微球应用更为广泛。
药剂学上关于微球(microspheres)的定义是指药物溶解或分散于高分子材料中形成的微小球状实体，球形或类球形，一般制备成混悬剂供注射或口服用。微球粒径范围一般为1~500um，小的可以是几纳米，大的可达800um，其中粒径小于500nm的，通常又称为纳米球(nanospheres)或纳米粒(nanoparticles),属于胶体范畴。
创新剂型微球、有助于提高药物效果、增强患者顺应性、靶向作用、降低副作用。
   
 
2、微球材料的分类

• 天然高分子：

   明胶、壳聚糖、蛋白类、淀粉等基质

• 半合成高分子：

   多系纤维素衍生物、如羧甲基纤维素、琥珀酸醋酸纤维素等

• 合成高分子：

   可降解、不可降解，根据应用需要主要是研究可降解的聚合物、主要的基材：天然蛋白类、多糖、生物合成聚酯。
 
 
3、微球的制备方法：
微球的通用制备方法：
1）乳化——化学交联法：
亲水性药物常采用复乳法制备，但易得到多孔性微球，突释量大
2）乳化——加热固化法：
本法是利用蛋白遇热变性的性质制备微球，将含药白蛋白水溶液缓慢滴入油相中乳化，再将乳浊液滴入已经预热至120~180℃的油中，搅拌，固化、分离、洗涤，即得微球。
3）液中干燥法：
将不相混溶的两相通过机械搅拌或超声乳化方式制成乳剂，内相溶剂挥发除去，成球材料析出，固化成微球。
4）喷雾干燥法：
将药物分散在材料的溶液中，再用喷雾法将此混合物喷入热气流中使液滴干燥固化得到微球。
 
4、ATS高压分散机在微球制备中的作用
PS微球再进一步聚合时，进一步与单体交联时，分散时温度不易控制，分散粒径分布不均一，而导致与单体交联最后成球粒径不均一，难以控制；而传统的分散放大是采用高速剪切乳化，超声波均质法，有很多的问题：处理时间长，温度不易控制，杂质容易污染，放大困难等。
ATS微球乳化专用高压分散机处理效率高，每分钟可处理500ml初乳，设备内置温度控制模块，保证引发剂活性，保证反应不会提前聚合。ATS专利的内部清洗系统，保证零残留，抗体不污染。