当下热门微纳米制剂的工艺分析及案例分享

一、西甲硅油乳剂
西甲硅油是聚二甲基硅氧烷和 4%- 7% 二氧化硅的复合物，具有降低气泡表面张力, 裂解气泡的特性。本品由德国柏林化学公司在上世纪七十年代开发上市，在欧美等国家地区已使用三十多年。
自 2001 年我国卫生部允许进口德国 Berlin-Chemie AG 生产的西甲硅油乳剂以来，该药物已经大范围应用于临床。西甲硅油在临床上主要用于因气体在腹部聚集而引起的胃肠道不适，如腹胀，以及腹部影像学检查的辅助用药 (例如 X 线，超声胃镜) 用作造影剂悬液的添加剂。
目前我国还没有自主开发生产上市的药物，多家药厂正在积极的研发之中，具有较高的市场应用价值。

实验效果对比图

均质前

均质后

二、泊沙康唑混悬液
真菌感染是有害人类健康、危及人类生命的一类常见病。侵袭性念珠菌病是目前临床上最常见的侵袭性真菌病，其治疗始终是临床的巨大挑战之一。研究发现，在被人免疫缺陷病毒 (HIV) 感染的患者中分别采用泊沙康唑和氟康唑治疗口腔念珠菌感染，参与该研究的患者泊沙康唑组真菌学治疗成功率 (40.6%) 高于氟康唑组 (26.4%)。泊沙康唑在治疗氟康唑难治性口腔念珠菌病及食道念珠菌病，临床治愈率达 73%。
泊沙康唑作为抗真菌药物，具有抗菌谱广、活性高、耐药强、安全性好等优势，原研厂家是 SCHERING，现己广泛应用于临床，国外进口一瓶 40 ml 价格为 6600 元，比较昂贵。目前国内厂家还没有上市，已有很多厂家申请了发明专利，具有较好的发展前景。



均质前 均质后
三、阿瑞匹坦纳米乳液
阿瑞匹坦是 nk- 1 受体拮抗剂类止吐药物的典型代表，用于预防高致吐性化疗所致的急性或延迟性恶心和呕吐。其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物；且无严重不良反应，安全性好。在中国，阿瑞匹坦只有口服胶囊上市，但是由于化疗患者所经受的恶心呕吐，口服时其顺应性较差，且药物的吸收和生物利用度也大大降低。将其开发成适合肠外或静脉用的注射剂更加适用于化疗致恶心呕吐的患者。

制备方法

（1）称取大豆油、精制蛋黄卵磷脂和油酸，搅拌溶解，加入阿瑞匹坦，水浴加热至 70℃ 作为载药油相；
（2）称取甘油加入纯化水中，水浴加热至 70℃ 作为水相；
（3）将油相缓慢加入至水相中，维持温度在 70℃，高速剪切 10 min，得到初乳；
（4）将制备得到的初乳进行超高压微射流均质，冷水机降温

实验效果图

四、纳米疫苗佐剂
制备工艺：

前后粒径对比图

均质前

均质后